【TOP4】吉利德替诺福韦在华专利终审被判无效
2016/5/14 E药经理人

     2016年4月26日，北京市高级人民法院做出(2016)京行终1448号判决，判决驳回吉联亚科学股份有限公司(Gilead Sciences)的上诉，维持原判。判决依据是，在该专利申报之前，已有文献公开了替诺福韦的化合物结构式，根据专利法的相关规定，认定该专利不具备新颖性。该判决为终审判决。

     吉联亚(又音译吉利德)化合物专利(专利号：200710196265.3)保护了替诺福韦二吡呋酯的富马酸盐这一化合物，2012年4月25日取得专利授权。2013年10月，中国国家专利复审委员会判定吉利德治疗乙肝和艾滋病药物替诺福韦专利全部无效。此后吉利德提起上诉。如今，关于替诺福韦二吡呋酯富马酸盐的化合物专利之争尘埃落定。

     该药专利为吉利德所有，商品名为Viread，于2001年10月在美国获批上市，用以治疗HIV、HBV感染，与其他逆转录酶抑制剂共同作使用。该药物在2013年8月在中国获批上市，由葛兰素史克保留替诺福韦(商品名，韦瑞德)在中国上市的独有权利，并负责该药用于治疗HBV感染患者注册。由于很强的抗病毒活性，韦瑞德和恩替卡韦是目前中国肝病防治指南推荐的抗乙肝病毒的一线用药。

     此外，由于治疗效果确切，适用性好，剂量合适，替诺福韦酯也是多个治疗指南推荐使用的一线抗HIV药物。替诺福韦酯及其复方制剂已成为目前销售额最大的抗艾滋病药物。但在给吉利德带来滚滚财源的同时，替诺福韦也因高昂的价格、对创新性的不同理解在各个国家引发争议。

     2014年7月20日，在澳大利亚墨尔本召开的第20届国际艾滋病大会上，吉利德宣布已经与联合国药品专利池组织(MPP)达成了一项新协议。协议规定，MPP可以授权印度和中国的仿制药企业生产和分销该公司治疗HIV和乙肝的药物tenofovir alafenamide fumarate(TAF)。TAF是一种新型核苷类逆转录酶抑制剂，被认为是Viread的升级版。

     据世界卫生组织统计，全世界有20亿人感染乙肝病毒，3.5亿以上的人患有慢性(长期)肝脏感染疾病，其中中国的乙肝患者约占1/3，中国目前每年用于乙肝治疗的总费用超过1000亿，已成为全球最大的乙肝药物市场。而乙肝目前而言被认为还不能被彻底治愈，因此抗病毒被认为是其中最基本、最重要的治疗手段。

     目前被专家公认的乙肝抗病毒药物一共两大类，共五种，分别是干扰素类(普通干扰素、长效干扰素)和核苷类(拉米夫定、阿德福韦、恩替卡韦)。干扰素应用较早，但是不良反应较多，价格较昂贵。另一大门派核苷类药物在上个世纪九十年代中后期开始广泛用于治疗乙肝，拉米夫定(商品名“贺普丁”)在占据了很长时间的主流位置后，被发现耐药性问题严重。其后，阿德福韦成了新的希望，国内主要有两个产品，包括国产的“代丁”和进口的“贺维力”，但阿德福韦的抗病毒能力不如拉米夫定，且存在肾功能损伤。因此，恩替卡韦(商品名“博路定”)在2006年上市后成为黑马。恩替卡韦之后，替诺福韦酯进行全球临床试验，意图夺回被百时美施贵宝夺走的魁首位置。

     而吉利德替诺福韦二吡呋酯的富马酸盐化合物专利被判无效，无疑给国内仿制药企业带来机会。该药物早在2010年就为吉利德带来60亿美元的销售。

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