消化系统常用药物 ，用法及注意事项 ！
2016/1/9 护士学习笔记

     来源：医学之声，感谢作者：左秀琴

     一、抗消化性溃疡药

     一、抗酸药

     抗酸药也称中和胃酸药，均为弱碱性物质。口服后在胃内直接中和胃酸，升高胃内容物的pH值。由于酸度下降，胃蛋白酶活性也下降，从而解除胃酸对胃、十二指肠粘膜的侵蚀及对溃疡面的刺激。

     抗酸药主要用于消化性溃疡和反流性食道炎。常用的药物有：氢氧化镁、三硅酸镁、碳酸钙、碳酸氢钠。

     二、抑制胃酸分泌药

     (一)H2受体阻断药

     【药理作用与作用机制】 H2受体阻断药可阻断壁细胞上的H2受体，抑制基础胃酸和夜间胃酸分泌，同时对胃泌素及M受体激动药引起的胃酸分泌也有抑制作用。常用的H2受体阻断药抑制胃酸分泌作用较抗胆碱药强而持久，治疗溃疡病的疗程短，溃疡愈合率较高，不良反应较少，但是在突然停用H2受体阻断药时，会导致胃酸分泌反跳性增加。

     雷尼替丁

     口服易吸收，口服吸收率为52%，一次服用150mg后，有效血药浓度100ng/ml，维持8~12h，血浆蛋白结合率约15%。体内分布广，可通过胎盘屏障，乳汁内浓度高于血药浓度。代谢物及原型经肾排出，t1/2 为1.6~3.1h。

     可缓解溃疡病症状，促进溃疡愈合。常见的不良反应有胃肠道反应、头痛、头晕、幻觉、躁狂等。静注可致心动过缓，偶见白细胞、血小板减少、血转氨酶升高、男性乳房发育等，停药后恢复。

     (二)H+-K+-ATP酶抑制药

     又称质子泵抑制药(PPI)，是新型抗消化性溃疡药。由于疗效确切，不良反应少，近年来被广泛应用。临床常用的有奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑和雷贝拉唑。

     奥美拉唑

     【体内过程】口服易吸收，在酸性环境中快速失活，故常用肠溶胶囊，反复用药的口服吸收率可达70%，达峰时间1~3 h，胃内食物充盈时，可减少吸收，故应餐前空腹口服。血浆蛋白结合率为95%，肝中代谢、肾排泄、t1/2为0.5~1.5 h。

     【临床应用】 用于治疗：(1)反流性食管炎；(2)消化性溃疡；(3)上消化道出血；(4)幽门螺杆菌感染。

     泮托拉唑

     (泮他拉唑，喷妥拉唑)与雷贝拉都属第三代质子泵抑制药，口服后吸收迅速，虽然半衰期短，然而一旦酸分泌抑制作用完成，可持续很长时间。两药的抗溃疡病作用与奥美拉唑相在pH3.5~7.0条件下较稳定。研究显示，雷贝拉唑在抗胃酸分泌能力和缓解症状、治愈粘膜损害的临床效果方面远优于其他抗体，外抗酸作用较强。对其它药物代谢的影响小，不良反应轻微，发生率约2.5%

     三、胃粘膜保护药

     胃粘膜屏障包括细胞屏障和粘液HCO3-屏障。能防止胃酸、胃蛋白酶损伤胃粘膜细胞。当胃粘膜屏障功能受损时，可导致溃疡发作。胃粘膜保护药，就是通过增强胃粘膜的细胞屏障和粘液HCO3-屏障，而发挥抗溃疡病作用。

     硫糖铝

     硫糖铝是蔗糖硫酸酯的碱式铝盐。口服后在胃酸中解离为氢氧化铝和硫酸蔗糖复合物。前者有抗酸作用，后者为粘稠多聚体，与病灶表面带正电荷蛋白质结合形成保护膜，牢固地粘附于上皮细胞和溃疡基底部，防止胃酸和消化酶的侵蚀，促进胃、十二肠粘膜合成前列腺素E2，从而增强胃、十二指肠粘膜的细胞屏障和粘液HCO3-屏障。增强表皮生长因子、碱性或纤维细胞生长因子的作用，使之聚集于溃疡区，促进溃疡愈合，并能与胃酸和胆汁酸结合，有利于粘膜上皮再生和溃疡愈合。抑制幽门螺杆菌的繁殖，使粘膜中的幽门螺杆菌密度降低，阻止幽门螺杆菌的蛋白酶、脂酶对粘膜的破坏。

     本药可用于治疗消化性溃疡、反流性食道炎、慢性糜烂性胃炎。Sucralfate在酸性环境中才能发挥作用，应在饭前1 h空腹服用，并且服药后30min内禁用抗酸药、胃酸分泌抑制药。本品不良反应轻，约有2%患者可有便秘。少量Al3+可被吸收，肾衰病人应特别谨慎。偶有口干、恶心、皮疹及头晕。因在胃中形成粘液层，影响苯妥英、地高辛和酮康唑等药的口服吸收率，故应在服用这些药2 h后再服用硫糖铝。

     枸橼酸铋钾

     枸橼酸铋钾又称三钾二枸橼酸铋，是胶体铋的一种。本品能吸附胃蛋白酶并降低其活性，覆盖于溃疡表面形成保护层，以减少胃酸、胃蛋白酶等对溃疡面的刺激，促进溃疡愈合。胶体铋能引起幽门螺杆菌与胃上皮分离，随后细菌溶解。抗消化性溃疡作用与H2受体拮抗药相似。也可用于慢性浅表性及萎缩性胃炎等。本品口服吸收较少，但肾功能不良者仍禁用，以免血铋过高出现脑病

     二、助消化药

     助消化药多为消化液中成分或促进消化液分泌的药物。能促进食物的消化，用于消化道功能减弱、消化不良等。

     1.胃蛋白酶，来源于动物的胃粘膜。常与稀盐酸合用，辅助治疗胃酸、消化酶分泌不足引起的消化不良和胃蛋白酶缺乏症。

     2.胰酶，含有胰蛋白酶、胰淀粉酶、胰脂肪酶。口服用于治疗消化不良。

     3.乳酶生，又称表飞鸣，为干燥的活乳酸杆菌制剂。能分解糖类产生乳酸，提高肠内酸性，抑制腐败菌繁殖，减少发酵和产气。主要用于小儿消化不良，腹泻。不宜与抗菌药或吸附药同时服用。

     三、止吐药与胃肠促动药

     (一)H1受体阻断药

     H1受体阻断药如苯海拉明、茶苯海明、异丙嗪、美克洛嗪和桂利嗪等有中枢镇静作用和止吐作用，可以用于治疗晕动病、内耳眩晕症等。

     (二)M胆碱受体阻断药

     最常用的M胆碱受体拮抗药是东莨菪碱。通过降低迷路感受器的敏感性和抑制前庭小脑通路的传导，产生抗晕动病作用，用于预防和治疗恶心、呕吐。

     (三)多巴胺(D2)受体阻断药

     具有阻断中枢化学感受区(CTZ)的多巴胺(D2)受体作用，降低呕吐中枢的神经活动。有些多巴胺受体阻断药还能阻断外周胃肠道的多巴胺受体，促进胃肠排空，常作为胃肠促动药用于临床。

     甲氧氯普胺

     又称灭吐灵、胃复安。

     【临床应用】主要用于治疗胃轻瘫及慢性消化不良引起的恶心、呕吐。口服可预防各种原因包括妊娠引起的呕吐。由于静脉注射高剂量也能耐受，常用于肿瘤放疗和高致吐化疗药如顺铂、环磷酰胺等引起的呕吐。

     【不良反应】大剂量静脉或长期应用可引起明显的锥体外系症状，也可出现疲劳、精神抑郁。偶见溢乳，男性乳房发育。孕妇慎用。可降低地高辛的口服吸收率，合用时需注意。

     多潘立酮

     又称吗丁啉(motilium)为苯咪唑类衍生物

     【体内过程】 口服吸收迅速，但口服吸收率仅15%，15min～30min血药浓度达峰值。t1/2为7h～8h。全部经肝脏代谢，主要由肠道排出。

     【不良反应】 不良反应轻，也可引起溢乳、男性乳房发育。本品不易通过血脑屏障，罕见锥体外系反应。

     四、泻药

     泻药是刺激肠蠕动、增加肠内容物、软化粪便、润滑肠道促进排便的药物。临床主要用于治疗功能性便秘。按作用机制分为渗透性泻药、刺激性泻药和润滑性泻药。

     (一)渗透性泻药

     也称容积性泻药，口服后肠道很少吸收，增加肠容积而促进肠道推进性蠕动，产生导泻作用。没有严重不良反应，可用于防治功能性便秘。

     1.硫酸镁和硫酸钠，又称盐类泻药。大量口服后其硫酸根离子、镁离子在肠道难被吸收，产生的肠内容物高渗又可抑制肠内水分的吸收，增加肠腔容积，扩张肠道，刺激肠道蠕动。此外，硫酸镁还有利胆作用。主要用于外科术前或结肠镜检查前排空肠内物；辅助排除一些肠道寄生虫或肠内毒物。通常用10g~15g加25ml温水服用，1~4 h发生较剧烈的腹泻。大约20%镁离子可能被肠道吸收，肾功能障碍病人或中枢抑制的病人可能发生毒性反应。妊娠妇女，月经期妇女、体弱和老年人慎用。

     2.乳果糖，口服不吸收，到结肠后被细菌分解成乳酸，刺激结肠局部渗出，引起粪便容积增加，致肠蠕动而促进排便。乳酸还可抑制结肠对氨的吸收，所以有降低血氨作用。

     3.甘油和山梨醇，有轻度刺激性导泻作用，直肠内给药后，很快起作用，适用于老年体弱的小儿便秘患者。甘油制成栓剂或将50%的甘油(开塞露)注入肛门，由于高渗透压刺激肠壁引起排便反应，并有局部润滑作用，数分钟内引起排便。

     (二)润滑性泻药

     通过局部润滑作用并软化大便而发挥作用。适用于老人、痔疮及肛门手术者。液体石蜡(liquidparaffin)为矿物油，不被肠道消化吸收，同时妨碍水分的吸收，起到润滑肠壁和软化大便作用。适用于老人、幼儿便秘。长期应用影响脂溶性维生素及Ca2+、磷吸收，故不宜久用。适用于老人及儿童。

    

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