屠呦呦成首获科学类诺奖中国人 曾获诺奖风向标“拉斯克奖”
2015/10/6 武汉博仕胃肠医院

    

     主要成就

     创制抗疟药—青蒿素和双氢青蒿素

     2011年9月获拉斯克临床医学奖

     2015年诺贝尔生理学或医学奖

     10月5日，瑞典卡罗琳医学院刚刚宣布，屠呦呦与另外两名海外科学奖分享了今年的诺贝尔生理学或医学奖。屠呦呦多年从事中药和中西药结合研究，突出贡献是创制新型抗疟药———青蒿素和双氢青蒿素。

     屠呦呦成为诺贝尔生理学或医学奖历史上第12位获得该殊荣的女性。

     中国女科学家屠呦呦获奖理由

     诺贝尔委员会称，屠呦呦，威廉-坎贝尔以及Satoshi Omura 三位获奖者发展了一些疗法，这对一些最具毁灭性的寄生虫疾病的治疗具有革命性的作用。

    

     屠呦呦将分得诺奖一半奖金

     诺贝尔生理学或医学奖的奖金将一分为二。威廉-坎贝尔和大村智两人一同获得一半奖金，而另一半奖金将颁给屠呦呦。

     屠呦呦的七项贡献

     1抗疟新药青蒿素的第一发明人

     疟疾是危害严重的世界性流行病，全球百余国家年约三亿多人感染疟疾。自本世纪六十年代起，氯喹等原有抗疟药因疟原虫对此产生抗药性而失效。时值越南战争，促使国际上迫切寻找新结构类型抗疟药。

     青蒿素是当前中国被国际承认的唯一创新药物。现在世界多国均已广为应用，产生很大的社会效益和经济效益。

    

     2首先发现双氢青蒿素

     在研究青蒿素化学结构中，屠呦呦于1973年首创其还原衍生物—双氢青蒿素。这在青蒿素类药物研究上意义是很大的。

     3完成“青蒿品种整理和质量研究”

     “七五”期间，参与国家攻关项目《常用中药材品种质量研究》中“青蒿品种整理和质量研究”课题，对青蒿进行系统研究，分离鉴定了17个化合物，其中5个为新化合物，并修正了《中国药典》长期沿用的谬误。

    

     4机理方面的进一步研究

     为防止青蒿素抗药性的产生，保护青蒿素的临床使用寿命，避免滥用，与首都医科大学合作，就“双氢青蒿素对约氏疟原虫在蚊体内发育的影响”进行研究，发现青蒿素影响约氏疟原虫配子体感染性，但对蚊体内子孢子增值期不起抑制作用，即未能抑制卵囊继续发育到子孢子。提示青蒿素类药物不能用于疟疾预防。为当前有人将其用于预防提出了警示。

     5研制青蒿素类和吖啶类抗疟药组成的“复方双氢青蒿素”

     为解决多重抗药性恶性疟蔓延全球的问题，近年国外十分重视复方的研究。双氢青蒿素为当前青蒿素类药物中的首选药，对多重抗药性恶性疟无交叉抗药性。而吖啶类抗疟药—咯萘啶与4-氨基喹啉类、嘧啶类、胍类及磺胺类均无交叉抗药性。为此设计了双氢青蒿素与咯萘啶组成的复方。在军科院支持下，进行实验研究，确证二药具显著协同增效作用,已获专利证书(专利号：ZL 99109669.X)。

    

     6根据临床需要，研究多种剂型

     据WHO资料，每天约有3000个婴幼儿童死于疟疾。为此研发了“双氢青蒿素栓剂”，方便儿童直肠给药。又用直接得自青蒿的青蒿素制成口服片剂，制作简便，价格便宜，又不易产生抗药性。均于2003年获得《新药证书》，分别为国药证字H20030341和H20030144。

     7扩展药效至免疫领域

     经研究发现，双氢青蒿素在免疫领域具良好的双向调节作用，既能降低B细胞高反应性以减少免疫复合物沉积所致的自身免疫病，又可提高T细胞的免疫功能。在北医有关部门支持下，我们已将双氢青蒿素用于治疗红斑狼疮和光敏性疾病。现已获国家食品药品监督管理局的“药物临床研究批件”(2004L02089)和中国发明专利(专利号：ZL 99103346.9)。经临床100例疗效初步观察，总有效率94%，显效率44%。

    

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