揭秘治疗高血压的新型靶点
2016/3/16 医药代表网

     近日，一组来自佛蒙特大学医学院的研究人员发现了一种特殊分子可以对损伤的血管组织实施“抢救”，与此同时该分子还会保护血管的健康；这或为开发副作用较小且高效的治疗方法来治疗高血压提供新的思路；相关研究刊登于国际杂志Chemistry&Biology上。

     研究者Dostmann表示，在美国，心血管疾病和肾脏疾病至少影响着大约三分之一人的健康；当研究者酶类cGMP的靶点蛋白激酶1α(PKG1α)的原子结构进行分析研究时，他们发现，对该结构进行解析或可帮助理解该酶的开启和关闭过程，研究者假设这种酶类不仅可以被天然激活子(cGMP)所调节，而且可以被一系列经过仔细设计的合成肽所调节，随后研究者通过合成并且证实了短链合成肽(S-tides)可以有效调节PKG的活性，S-tides可以激活和PKG1α激活相关的生物信号组分，从而抑制促进高血压发生的压力诱导所引发的血管收缩。

     研究者Dostmann说道，类似于硝化甘油的药物，比如药物伟哥，其最早用于治疗高血压，还有Adempas药物用于治疗肺动脉高血压；这些药物都可以在上述信号通路中发挥作用；所有的药物都可以将细胞内部的cGMP分子维持在升高的水平，相比较而言S-tides却并不能改变内源性的cGMP水平。该研究为开发药物治疗平台提供了关键的一步，研究者Dostmann指出，1αcGMP依赖的PKG和癌症、肥胖、慢阻肺以及多种形式的心血管疾病直接相关，而且涉及该机制的信号通路或许可以作为一种药物开发的靶点。

     实际上，研究者Dostmann表示，这种特殊肽类可以帮助救援损伤的血管，同时其对健康组织并无任何效应；目前研究者希望开发一种特殊的肽类文库来同别的研究人员进行联合研究，来筛选出化合物文库并且率先揭示如何开发更加具有潜力的激活子。目前大约有30%的个体会在其一生中患上高血压或心血管疾病，因此开发治疗这类疾病的新型疗法或许可以有效帮助改善患者的健康。

     源：生物谷

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