扑热息痛的百年探索
2015/11/30 丁香园

     生活中最困扰的症状,非热即痛。扑热息痛,顾名思义,就是扑灭发热、平息疼痛。今天,就让我们来一起聊聊扑热息痛的百年奋斗史吧。

    

     扑热息痛的演变

     这要从两块树皮说起。

     随着文明的演进,人类陆续经历了农耕、工业和信息时代。为了解决发热、疼痛,人们有过很多简朴的尝试——

     中国人常常是躲进被窝,捂出大汗方才罢休,要么就是熬上几味药汤灌进去,亦或使用一些刮痧拔罐的手法;老外的花样也不少,比如美国人喜欢喝热鸡汤,芬兰人钟爱红醋栗汁,印度人好两口姜汤,而新西兰人则用热柠檬饮料加蜂蜜来解决问题。

     可惜,从循证医学角度,这些手段其实除了安慰剂效应之外并没有什么用。

     在中世纪,出现了退热药物这一名词,当时仅有的两种药物都是来自树皮,一种是柳树皮(启发人们在很久以后发现了阿司匹林),另一种是提炼自金鸡纳树树皮的金鸡纳霜(启发科学家发现了抗疟药物奎宁)。

     但仅靠这两种药物难以持续满足患者不断增长的需求,僧多粥少的矛盾很快凸显出来,人们急切需要疗效好量又足的新药物出现。

     扑热息痛药物家族

    

     如今,以阿司匹林为代表的水杨酸类、以对乙酰氨基酚为代表的乙酰苯胺类和以布洛芬为代表的有机酸类,堪称扑热息痛药物家族的三驾马车。它们是如何诞生的呢?

     受到柳树皮成分退热的启发,人们研究出了第一个非甾体抗炎药物——阿司匹林。1899 年阿司匹林正式上市,其主要机理是通过抑制环氧合酶的活性,进而抑制下丘脑前部神经元中前列腺素的合成与释放,导致外周血管扩张、出汗而达到解热的作用,与此同时,机体痛阈也随之得到提高,继而产生镇痛效果。

     之后通过对阿司匹林的研究,衍生出了布洛芬及对乙酰氨基酚。

     对乙酰氨基酚登上舞台

    

     可以说,对乙酰氨基酚奠定了现代感冒药物的基础,并引领扑热息痛进入新的时代。

     美国化学家哈蒙 · 莫尔斯率先利用对硝基苯酚和冰醋酸在锡催化下反应合成了对乙酰氨基酚。但起初,对乙酰氨基酚的药用价值依然养在深闺无人识。直到1946年,对乙酰氨基酚的「伯乐」出现了。

     当年,就职于纽约卫生局的布罗迪与爱梭罗德得到一笔来自美国止痛与镇静药物研究所的拨款,受命研究为何一些非阿司匹林类退热剂会诱发病人罹患高铁血红蛋白症这一副作用。在研究过程中,二人首次发现乙酰胺苯的疗效要归功于其代谢产物对乙酰氨基酚,而且后者有着相对更好的安全性。

     至此,对乙酰氨基酚正式登上历史舞台。

     依据这一研究结果,强生公司于 1955 年率先在美国推出以对乙酰氨基酚为主要成分的感冒药物泰诺。1963 年,对乙酰氨基酚列入英国药典。1995 年,对乙酰氨基酚被引入我国。一位姓名已不可考的医生将其翻译为扑热息痛,还在翻译史上留下一段信达雅的佳话。

    

     现在对乙酰氨基酚已普遍使用在感冒药物之中,使用泰诺等 OTC 药物治疗感冒,感受到的不仅是病痛的缓解、生活质量的提升,还有扑热息痛百年来的经典与安心。

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