正确服用安眠药：入睡困难用哪类？噩梦连连用哪种？
2016/8/13 基础医疗服务
来源：临床用药；作者：甘太
临床上大多数医生可能未加以区分就按照自己的经验千篇一律使用同一种药，以至于有时候用药效果欠佳。其实，根据失眠的表现形式和原因不同所选药物也是不同的，笔者就将自己的一些认识总结如下：
入睡困难者
选起效快、维持时间短的药物
三唑仑
短效苯二氮卓类，快速吸收(15～30 min)，缩短入睡时间，半衰期短(1.5～5.5 h)，代谢产物无活性，宿醉现象(白天嗜睡作用)少。与地西泮相比，其催睡作用强 45 倍。
用法用量：成人常用量 0.25～0.5 mg，睡前服。
不良反应：较多见头晕、头痛、倦睡，恶心、呕吐、头昏眼花、语言模糊、动作失调较少见。少数可发生昏倒、幻觉。本药所致的记忆缺失较其他苯二氮卓类药物更易发生。
艾司唑仑
短效苯二氮卓类，起效快，1～2 h 后在血浆中达峰值，缩短入睡时间，作用可持续 6 h，无明显后遗效应。
用法用量：1～2 mg，睡前服。
不良反应：常见口干、嗜睡、头昏、乏力等，大剂量可有共济失调、震颤。个别病人发生兴奋，多语，睡眠障碍，甚至幻觉。停药后，上述症状很快消失。
注意事项：超量或中毒宜及早对症处理，如有兴奋异常，不能用巴比妥类药。氟马西尼可用于该类药物过量中毒的解救。
佐匹克隆
非苯二氮卓类催眠药，催眠作用迅速，1 h 后在血浆中达峰值，半衰期短(6 h)，较适用于不能耐受次晨残留作用的患者。
用法用量：口服，7.5 mg ，临睡时服；老年人最初临睡时服 3.75 mg，必要时服 7.5 mg；肝功能不全者，服 3.75 mg 为宜。
不良反应：与剂量和患者敏感性有关，偶见嗜睡、口苦、口干、肌无力、遗忘、醉态。长期服药后突然停药会出现戒断症状。
注意事项：
(1)药物过敏、失代偿的呼吸功能不全、重症肌无力、重症睡眠呼吸暂停综合症患者禁用。
(2)连续用药时间不宜过长。
酒石酸唑吡坦
咪唑吡啶类，缩短入睡时间，减少夜间觉醒次数，增加总睡眠时间，改善睡眠质量；血浆药物浓度达峰时间为 0.5～3 小时之间，维持 3～5 小时；FDA 妊娠分级 B。
用法用量：成人常用剂量：10 mg/片/日。老年患者或肝功能不全的患者：剂量应减半即为 5 mg。每日剂量不得超过 10 mg。
不良反应：常见：幻觉、兴奋、噩梦、嗜睡、头痛、头昏、失眠症加剧、顺行性遗忘 (遗忘反应可能引起不适当的行为)、腹泻、恶心、呕吐、腹痛、疲劳。
注意事项：
(1)严重呼吸功能不全、睡眠呼吸暂停综合征、严重、急性或慢性肝功能不全 (有肝性脑病风险)、肌无力、先天性半乳糖血症、葡萄糖或半乳糖吸收不良综合征或乳糖酶缺乏症者禁用。
(2)本品的治疗时间应尽可能短，最短为数天，最长不超过 4 周，包括逐渐减量期。
(3)可能引起顺行性遗忘，这种情况最常发生在服药几小时之后，为了降低风险，患者应该确保能够有 7-8 小时睡眠。
醒后难入睡者
选起效快、作用时间长的药物
氟西泮
长效苯二氮卓类，起效快(15～45 min)，作用时间长(半衰期为 30～100 h)，缩短入睡时间，延长总睡眠时间及减少觉醒次数。
用法用量：成人：口服 15～30 mg，睡前服。老年或体弱者：一次 15 mg。
不良反应：最常见的不良反应是醒后有思睡的后遗症状，较常见的不良反应是嗜睡，头昏、乏力等，大剂量可有共济失调、震颤。
注意事项：本药在连续用药第 2 天或第 3 天效果增大，停药后第 1～2 天仍维持药效。
硝西泮
中效苯二氮卓类，作用也较迅速，2 小时后在血浆中达峰值，半衰期为 24～30 小时，可引起近似生理性的睡眠，且无明显后遗效应。
用法用量：5～10 mg(1～2 片)，睡前服用。
不良反应：常见嗜睡，可见无力、头痛、晕眩、恶心、便秘等。偶见皮疹、肝损害、骨髓抑制。
注意事项：白细胞减少者、重症肌无力者、对本品过敏者禁用。
地西泮
长效苯二氮卓类，0.5～2 小时血药浓度达峰值，也可用于入睡困难，但半衰期长(1-2 天)，肌肉松弛的作用明显，醒后有时感觉下肢无力，容易跌倒。
用法用量：成人常用量：5～10 mg 睡前服；小儿常用量：6 个月以下不用，6 个月以上，一次 1～2.5 mg 或按体重 40～200 μg/kg 或按体表面积 1.17～6 mg/m2，每日 3～4 次，用量根据情况酌量增减。最大剂量不超过 10 mg。
不良反应：同艾司唑仑。
注意事项：孕妇、妊娠期妇女、新生儿禁用。
易醒多梦难入睡者
选作用时间中等的药物
替马西泮
短-中效苯二氮卓类，吸收比较缓慢，达峰时间 1～2 h，半衰期中等(8～15 小时)，更适合作为维持睡眠困难的催眠药物。白天残留损害作用最小，最适合治疗老年人的失眠。
用法用量：成人常用量口服 7.5～30 mg。一过性失眠，口服 7.5 mg 即可缩短入睡潜伏期。体弱老年患者开始用 7.5 mg，以后按需要调整剂量。
不良反应：精神混乱，情绪抑 郁，头痛、恶心、呕吐、排尿障碍等。
注意事项：突然停药后要注意可能发生撤药症状。一般停药后 2～3 天出现，撤药症状：较多见的为睡眠困难，异常的激惹状态和神经质；较少见或罕见的有腹部或胃痉挛、精神错乱、惊厥、肌肉痉挛、恶心或呕吐、颤抖、异常的多汗。
劳拉西泮
短-中效苯二氮卓类，达峰时间 2 h，半衰期中等(10～20 小时)，治疗剂量时可干扰记忆通路的建立，从而影响近期记忆。
用法用量：每日剂量为 2 到 4 mg 单次口服，通常安排在入睡前给药。对于老年患者或体弱患者，推荐的初始剂量为 1～2 mg/日。
不良反应：最常见的不良反应是镇静(15.9%)，其次是眩晕(6.9%)、乏力(4.2%)和步态不稳(3.4%)。镇静和步态不稳的发生率随着年龄的增长而增加。
阿普唑仑
短-中效苯二氮卓类，达峰时间 1～2 h，半衰期中等(11～15 小时)，对老年人不适用，不良反应多。
用法用量：0.4～0.8 mg(1～2 片)，睡前服。
不良反应：常见的不良反应，嗜睡，头昏、乏力等，大剂量偶见共济失调、震颤、尿潴留、黄疸。易出现戒断综合征，表现为严重焦虑、惊恐发作、睡眠障碍等，个别出现人格解体和知觉障碍，还可诱发躁狂样发作、失控行为和敌对性增加、癫痛大发作、肝损害等。
注意事项
1. 催眠药物以短程(2 到 4 周)应用为宜，避免长期使用。长期使用易产生耐药性及依赖性，在一定的时间内可考虑更换药物交替应用；长期用药后应逐渐减量，以减少失眠的复发和可能出现的戒断症状；
2. 急性酒精中毒、昏迷或休克、有药物滥用或成瘾史、肝肾功能损害、低蛋白血症、重症肌无力、严重的精神抑郁、急性或易于发生的闭角型青光眼发作、严重慢性阻塞性肺部病变、运动过多症者慎用；
3. 癫痫患者突然停药可导致发作；
4. 妊娠及哺乳期妇女应用时应权衡利弊；
5. 12 岁以下儿童不推荐使用催眠药；
6. 服药期间不得饮酒或醇性饮料；
7. 服用催眠药后 6～8 小时内不宜从事驾车、高空作业或操作精密仪器等工作。
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